Plantas con Butirilcolinesterasa

El compuesto Butirilcolinesterasa se encuentra en 5 especies con uso medicinal documentado en la herbolaria latinoamericana.

¿Qué es la butirilcolinesterasa?

La butirilcolinesterasa (BChE, EC 3.1.1.8), también llamada pseudocolinesterasa, es una serina hidrolasa plasmática que degrada butirilcolina y otros ésteres de colina. A diferencia de la acetilcolinesterasa (AChE), que actúa en la sinapsis, la BChE circula en plasma y se expresa en hígado, intestino y sistema nervioso. Su inhibición es un blanco terapéutico en la enfermedad de Alzheimer, ya que en estadios avanzados la BChE compensa la pérdida de AChE y se convierte en la principal enzima degradadora de acetilcolina cerebral.

Varias plantas medicinales contienen inhibidores naturales de BChE: alcaloides (galantamina, huperzina A), flavonoides (quercetina, luteolina) y terpenoides muestran inhibición in vitro. La rivastigmina, fármaco aprobado para Alzheimer, inhibe tanto AChE como BChE. En fitoquímica, la actividad anti-BChE se evalúa rutinariamente como biomarcador de potencial neuroprotector de extractos vegetales. Las plantas con alta actividad anti-BChE incluyen especies de Amaryllidaceae, Lamiaceae y Lycopodiaceae, muchas de las cuales tienen uso tradicional como plantas para la memoria en la herbolaria andina y amazónica.

Mecanismo de acción

Es fundamental aclarar que la butirilcolinesterasa (BChE), también conocida como pseudocolinesterasa, no es un compuesto fitoquímico, sino una enzima hidrolítica presente en el plasma sanguíneo y en diversos tejidos. Su mecanismo de acción principal consiste en la hidrólisis de ésteres de colina, actuando como un regulador de los niveles de acetilcolina en el organismo.

En el contexto de la farmacología de productos naturales, muchos compuestos fitoquímicos (como alcaloides o terpenos) actúan como inhibidores de la BChE. Al inhibir esta enzima, se puede modular la disponibilidad de sustratos para la acetilcolinesterasa (AChE), influyendo en la neurotransmisión colinérgica. Este proceso es clave en la modulación de rutas relacionadas con la neurodegeneración y la señalización de receptores muscarínicos y nicotínicos, aunque la BChE tiene una especificidad de sustrato distinta a la AChE central.

Fuentes alimentarias

Dado que la butirilcolinesterasa es una enzima endógena (producida por el hígado y presente en el plasma) y no un metabolito secundario de las plantas, no se encuentra como un compuesto en alimentos, frutas o verduras.

En el estudio de plantas medicinales, la investigación no busca la ingesta de la enzima, sino la identificación de fitoquímicos (como flavonoides o alcaloides) que tengan la capacidad de inhibir la actividad de la butirilcolinesterasa. Por tanto, no existen cantidades de mg/100g de este compuesto en fuentes alimentarias. Los investigadores buscan en las plantas moléculas que interactúen con la estructura proteica de la BChE para tratar condiciones donde la actividad de esta enzima debe ser regulada, como en ciertos trastornos neurodegenerativos.

Investigación clínica

La investigación clínica sobre la butirilcolinesterasa se centra en su papel como biomarcador y como diana terapéutica. Los estudios in vitro y modelos animales han demostrado que la actividad de la BChE puede variar en patologías como la enfermedad de Alzheimer o la diabetes. Los estudios de tipo in vivo evalúan cómo ciertos extractos vegetales pueden inhibir la BChE para prolongar la vida media de la acetilcolina.

En ensayos clínicos (RCT), la medición de los niveles de BChE en suero se utiliza para monitorear la toxicidad de inhibidores de la colinesterasa o para evaluar la progresión de enfermedades neuromusculares. No existen estudios que reporten la ingesta de la enzima como tratamiento, sino que la literatura científica se enfoca en la modulación enzimática mediante compuestos exógenos para alterar la cinética de la colina en el sistema nervioso central y periférico.

Biodisponibilidad y farmacocinética

Al ser una proteína enzimática de gran peso molecular, la butirilcolinesterasa no posee una "biodisponibilidad oral" en el sentido convencional, ya que las proteínas ingeridas son desnaturalizadas y degradadas en aminoácidos durante la digestión gástrica y proteólisis intestinal.

La farmacocinética relevante se refiere a los compuestos que afectan a la enzima. Los fitoquímicos que inhiben la BChE deben poseer una alta biodisponibilidad para cruzar la barrera hematoencefálica o alcanzar el plasma. Una vez que un inhibidor es absorbido, su metabolismo ocurre principalmente en el hígado (fases I y II). La vida media de la enzima en el plasma es un parámetro clínico utilizado para entender la cinética de fármacos que la interactúan. No hay absorción de la enzima hacia el torrente sanguíneo desde el tracto digestivo para ejercer funciones sistémicas.

Sobre Butirilcolinesterasa

Datos extraídos de la literatura científica y fichas botánicas de las plantas que contienen este compuesto.

• Estos compuestos, presentes en extractos de diversas especies de Calceolaria, han mostrado una potente capacidad para inhibir enzimas como la acetilcolinesterasa (AChE) y la butirilcolinesterasa (BChE), las cuales son fundamentales en la regulación de la transmisión nerviosa [PMID 24416779].
• Estos compuestos son conocidos por su capacidad para interactuar con enzimas específicas en el cuerpo, como la acetilcolinesterasa (AChE) y la butirilcolinesterasa (BChE), las cuales son fundamentales para la transmisión de señales nerviosas.
• Estos compuestos actúan en el cuerpo como inhibidores de enzimas específicas, como la acetilcolinesterasa (AChE) y la butirilcolinesterasa (BChE), las cuales son cruciales para la transmisión de señales nerviosas [PMID 24416779].
• 97 µg/g extracto), un compuesto que tiene efectos inhibidores sobre enzimas como la butirilcolinesterasa y la elastasa, lo cual es de gran interés para la industria farmacéutica (PMID 32686189).
• Además, el ferruginol mostró una capacidad notable para inhibir la butirilcolinesterasa y la elastasa.
• También se han detectado compuestos que muestran actividad sobre la butirilcolinesterasa (BuChE).

Compuestos relacionados

Fitoquímicos que frecuentemente acompañan a butirilcolinesterasa en las mismas especies. El número indica plantas en común.