Plantas con Quinina

El compuesto Quinina se encuentra en 12 especies con uso medicinal documentado en la herbolaria latinoamericana. Las plantas que lo contienen se distribuyen principalmente en Andes. Las aplicaciones terapéuticas más frecuentes de estas plantas incluyen: antimalárico, antiinflamatorio. Se presenta con mayor frecuencia en las familias Rubiaceae.

¿Qué es la quinina?

La quinina es un alcaloide quinolínico aislado de la corteza del árbol de quina (Cinchona officinalis, C. pubescens), nativo de los bosques nublados andinos de Perú, Ecuador y Colombia. Su descubrimiento por los pueblos quechuas y su adopción por los misioneros jesuitas en el siglo XVII constituye uno de los hitos más importantes en la historia de la medicina. La quina fue el primer tratamiento efectivo contra la malaria y sus derivados se usan hasta hoy.

La quinina interfiere con la digestión del hemo por el parásito Plasmodium, acumulando ferriprotoporfirina IX tóxica que mata al protozoo. Fue el antimalárico estándar hasta la aparición de la cloroquina (derivado sintético) y sigue siendo útil contra cepas resistentes. Clínicamente también se emplea para calambres nocturnos (dosis bajas) y como amargante en bebidas tónicas. Sus efectos adversos incluyen cinconismo (tinnitus, vértigo, náuseas) a dosis altas y riesgo de arritmias cardíacas, por lo que requiere supervisión médica. La quinina fue la molécula que inauguró la era de los alcaloides farmacéuticos en el siglo XIX.

Mecanismo de acción

La quinina (alcaloide quinoline) actúa principalmente como un antimalárico mediante la interferencia con el metabolismo del grupo heme en el parásito Plasmodium falciparum. El mecanismo molecular clave implica la inhibición de la polimerización de la hemozoína (pigmento malárico). Al evitar que el parásito convierta el hemo tóxico en hemozoína insoluble, la quinina provoca la acumulación de hemo libre, lo que induce estrés oxidativo y la destrucción de la membrana vacuolar del parásito.

En el sistema humano, la quinina actúa como un antagonista de los receptores de quinato y tiene efectos sobre los canales de potasio, lo que explica su capacidad para modular la contractilidad miocárdica y su efecto sobre la conducción cardíaca. Asimismo, posee propiedades de bloqueo de la transmisión neuromuscular en la unión sináptica, afectando la liberación de acetilcolina, lo que puede derivar en efectos secundarios neuromusculares.

Fuentes alimentarias

La quinina no se encuentra en alimentos comunes de la dieta diaria como frutas, verduras o granos; su presencia es estrictamente de origen botánico medicinal. Se concentra principalmente en la corteza de los árboles del género Cinchona (conocidos como quina o quinquina), nativos de las regiones andinas de Latinoamérica.

En términos de concentración, los alcaloides totales en la corteza seca pueden variar significativamente según la especie, pero se estima que la fracción de quinina representa una parte importante del contenido alcaidico total. El uso tradicional implica la decocción de la corteza seca, donde la extracción de los principios activos depende de la solubilidad en solventes ácidos o alcohólicos. No se recomienda su ingesta como suplemento alimentario debido a su estrecho margen terapéutico y potencial toxicidad.

Investigación clínica

La investigación clínica histórica y contemporánea ha validado la eficacia de la quinina en el tratamiento de la malaria por Plasmodium falciparum sensible. Los estudios clínicos han demostrado que dosis terapéuticas específicas son capaces de reducir la parasitemia de manera efectiva, aunque su uso ha sido desplazado en muchas regiones por la cloroquina y derivados de la artemisinina debido a la resistencia parasitaria.

Estudios observacionales y reportes de casos han documentado el fenómeno de la cinconismo, un síndrome de toxicidad que incluye tinnitus, alteraciones visuales y trastornos auditivos. En el ámbito de la cardiología, se han realizado estudios sobre su efecto sobre el intervalo QT, advirtiendo sobre el riesgo de arritmias. Aunque existen investigaciones sobre su potencial efecto en la regulación de la glucosa, la evidencia clínica principal sigue centrada en su actividad antiparasitaria y su perfil farmacológico de canal de potasio.

Biodisponibilidad y farmacocinética

La quinina presenta una biodisponibilidad oral significativa tras su administración. La absorción ocurre principalmente en el tracto gastrointestinal superior, alcanzando niveles plasmáticos máximos (Cmax) de forma relativamente rápida. Una vez absorbida, la quinina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, lo que influye en su distribución sistémica.

El metabolismo es predominantemente hepático, involucrando enzimas del sistema del citocromo P450 (específicamente la vía de la fase I). Su vida media plasmática es variable, pero se considera de duración intermedia. La excreción se realiza principalmente a través de los riñones mediante la vía urinaria. Es importante notar que la cinética de la quinina puede verse alterada por la presencia de otros alcaloides o inhibidores enzimáticos, lo que incrementa el riesgo de acumulación tóxica. No se han reportado interacciones significativas con la microbiota intestinal que alteren su farmacocinética básica.

Sobre Quinina

Datos extraídos de la literatura científica y fichas botánicas de las plantas que contienen este compuesto.

• **Estudio sobre el mecanismo de la cloroquina en infecciones**: Investigaciones sobre la cloroquina (derivado sintético de la quinina) han demostrado su capacidad para inhibir la actividad de la polimerasa de protozoos, lo que aumenta los niveles de hemo tóxico para el Plasmodium [PMID 32564047].
• La contribución de la cinchona a la medicina moderna va más allá de la quinina: los alcaloides diméricos de cinchona, aunque no se aíslan directamente de las plantas, se han convertido en herramientas esenciales para la síntesis asimétrica en la industria farmacéutica [PMID 25586655].
• Efectos en vejiga urinaria: El extracto bloqueó las contracciones inducidas por quininas en vejiga urinaria aislada de cobayo de manera dosis-dependiente y reversible, con valores nominales de pA2 de 3,5 y 3,7, sugiriendo un mecanismo de antagonismo competitivo [PMID 2341013].
• El componente más emblemático es la quinina, un alcaloide que actúa como un potente agente antipalúdico al interferir con la capacidad de los parásitos para procesar el grupo hemo, lo que resulta en una toxicidad interna para el protozoo [PMID 33925870, 32022345].
• Un estudio clínico de no inferioridad, aleatorizado y con enmascaramiento del investigador, comparó la eficacia de la hidroxicloroquina (derivada de la quinina) con la prednisona en el tratamiento del liquen plano oral erosivo severo [PMID 39550918].
• La investigación científica sobre el género Cinchona ha producido algunos de los avances más significativos en la historia de la farmacología, desde el aislamiento de la quinina en 1820 hasta el desarrollo de antipalúdicos sintéticos modernos.

Usos terapéuticos frecuentes

Aplicaciones medicinales de plantas que contienen quinina. El número indica cuántas especies.

Compuestos relacionados

Fitoquímicos que frecuentemente acompañan a quinina en las mismas especies. El número indica plantas en común.